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最近在日本获批的每周服用一次的降糖药（Zafatek)的降糖作用机制
美肤国际药品代购商城 / 2015-08-18
最近在日本获批的每周服用一次的降糖药（Zafatek)的降糖作用机制
一。 首先 GLP-1： 一种肠源性激素也叫肠促胰素
GLP-1具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用 作为一种肠源性激素,GLP-1是在营养物质特别是碳水化合物的刺激下才释放入血的,其促胰岛素分泌作用呈葡萄糖浓度依赖性,Nauck等[6]对10例血糖控制不佳的2型糖尿病患者进行了研究,并在空腹状态下分别给予患者GLP-1或安慰剂,结果显示,患者在输注GLP-1后,其胰岛素和C肽水平显著增加,胰高血糖素水平显著降低,空腹血糖水平在4小时后变为正常。在血糖水平正常后,虽然仍持续输注GLP-1,患者的胰岛素水平却不会再升高,血糖水平也维持稳定，不再进一步下降。这说明GLP-1具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,即只有在血糖水平升高的情况下，GLP-1才发挥降糖作用，而在血糖水平正常时,则不会使其进一步降低。GLP-1的这种葡萄糖浓度依赖性降糖特性是其临床应用安全性的基础与保障,从而免除了人们对现有糖尿病治疗药物及方案可能造成患者严重低血糖的担心。
（摘自 http://baike.baidu.com/link?url=s8-JY7HmmiXDTUJS1b6FXYlKtaerEOs0C_bg6BX7ljvs7K6nzEYzq2t2uoi7OmTneZcYx-y9Nk_noAXhw0ggX_）
然而,要将GLP-1应用于临床也面临着问题,那就是人体自身产生的GLP-1 极易被体内的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)降解,其血浆半衰期不足2分钟,必须持续静脉滴注或持续皮下注射才能产生疗效,这大大限制了GLP-1的临床应用。
二。 2015年4月 GLP-1的降解酶抑制剂（DPP-4抑制剂） Zafatek（trelagliptin succinate，曲格列汀琥珀酸盐） 作为2型糖尿病的 降糖药在日本获批。
GLP-1具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用 作为一种肠源性激素,GLP-1是在营养物质特别是碳水化合物的刺激下才释放入血的,其促胰岛素分泌作用呈葡萄糖浓度依赖性,Nauck等[6]对10例血糖控制不佳的2型糖尿病患者进行了研究,并在空腹状态下分别给予患者GLP-1或安慰剂,结果显示,患者在输注GLP-1后,其胰岛素和C肽水平显著增加,胰高血糖素水平显著降低,空腹血糖水平在4小时后变为正常。在血糖水平正常后,虽然仍持续输注GLP-1,患者的胰岛素水平却不会再升高,血糖水平也维持稳定，不再进一步下降。这说明GLP-1具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,即只有在血糖水平升高的情况下，GLP-1才发挥降糖作用，而在血糖水平正常时,则不会使其进一步降低。GLP-1的这种葡萄糖浓度依赖性降糖特性是其临床应用安全性的基础与保障,从而免除了人们对现有糖尿病治疗药物及方案可能造成患者严重低血糖的担心。
（摘自 http://baike.baidu.com/link?url=s8-JY7HmmiXDTUJS1b6FXYlKtaerEOs0C_bg6BX7ljvs7K6nzEYzq2t2uoi7OmTneZcYx-y9Nk_noAXhw0ggX_）
GLP-1具有减轻体重的功效 灿德尔(Zander)等[7]研究显示,在接受GLP-1治疗6周后,参与研究的20例2型糖尿病患者的体重平均减轻了1.9 kg。研究者认为,GLP-1是通过多种途径产生降低体重的作用,包括抑制胃肠道蠕动和胃液分泌,抑制食欲及摄食,延缓胃内容物排空。此外,GLP-1还可作用于中枢神经系统(特别是下丘脑),从而使人体产生饱胀感和食欲下降。
除此之外,GLP-1还具有许多其他生物学特性及功能,例如,GLP-1可能发挥降脂、降压作用,从而对心血管系统产生保护作用;它还可通过作用于中枢增强学习和记忆功能,保护神经。 然而,要将GLP-1应用于临床也面临着问题,那就是人体自身产生的GLP-1 极易被体内的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)降解,其血浆半衰期不足2分钟,必须持续静脉滴注或持续皮下注射才能产生疗效,这大大限制了GLP-1的临床应用。
二。 2015年4月 GLP-1的降解酶抑制剂（DPP-4抑制剂） Zafatek（trelagliptin succinate，曲格列汀琥珀酸盐） 作为2型糖尿病的 降糖药在日本获批。
